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盐酸安妥沙星

基本简介

盐酸安妥沙星中国自主研制的国产抗菌药氟喹诺酮(沙星类)是中国抗菌药物三大主力品种之一,市场规模达100亿元左右。中国自1967年就仿制了第一代药物萘啶酸,但在长达40多年里,一直没有自主研发的该类新药上市。临床使用的20余个沙星类老品种,存在抗菌活性不强、代谢性质欠佳或副作用较大等缺陷,急需换代新产品。

中科院上海药物所科学家从1993年开始对氟喹诺酮类抗菌药物合成方法学、构效关系、成药性等开展了深入系统的研究工作。1997年,上海药物所申请了盐酸安妥沙星及其系列化合物的专利,2000年获得中国专利局授权的化合物、合成工艺、抗菌药用途等专利权。

在国家新药创制重大专项、上海市新药基金、“863”计划、国家自然科学基金等的支持下,上海药物所研究员杨玉社、嵇汝运院士及其团队采用结构优化的策略,潜心研究左旋氧氟沙星的基因结构—药效关系、结构—代谢特征关系、结构—毒性关系,合成了一系列新的化合物,最终筛选出具有新化学结构的氟喹诺酮类抗菌药物——盐酸安妥沙星。该药在2008年8月申报国家“重大新药创制”重大科技专项时,获得审评专家的高度认可,评分列为化学类新药第一名。2001年,安徽环球药业股份有限公司接受盐酸安妥沙星专利转让,开展Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床研究,产研结合,加速了该药品研发上市的步伐。

药效安全

和现有药物相比,盐酸安妥沙星无论是安全性还是疗效,特别是药物代谢特征具有明显优势。对临床分离1080株革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,包括甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌(MRSA)、表皮葡萄球菌(MRSE),都呈现出很强的抗菌杀菌活性。盐酸安妥沙星与细菌作用2~4小时,即可杀灭99%以上的细菌。无论口服、皮下还是静脉给药,对腹腔感染金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌、肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌的小鼠均有很强的保护作用,其疗效优于现有氟喹诺酮类抗菌药物中的优良品种氧氟沙星和环丙沙星。

盐酸安妥沙星有很好的安全性。在氟喹诺酮类药物安全性重要指标——光毒性上,其毒性明显低于现有主要产品洛美沙星、司帕沙星、氟罗沙星、环丙沙星,与诺氟沙星相仿,几乎没有光毒性。抑制HERG钾离子通道可能引起心电图QT间期延长,是氟喹诺酮类药物最令人担心的副作用,盐酸安妥沙星对HERG钾离子通道电流IKr的抑制活性比临床上最安全的左旋氧氟沙星还要弱很多,这使得该药品具有很高的安全范围。“与最近几年上市的第四代氟喹诺酮类药物普利沙星、吉米沙星、莫西沙星相比,盐酸安妥沙星具有制造成本低、环境友好等优势,是中国老百姓能用得起的新药和好药。”

临床研究

I期临床研究证明,盐酸安妥沙星具有优异的药物代谢性质,与最新的第四代氟喹诺酮药物相比,它的口服剂量最低,蛋白结合率最低,半衰期最长,达20小时,每天只需服用1次,是真正意义上的长效氟喹诺酮类抗菌药物。

II、III期临床实验证明,盐酸安妥沙星治疗呼吸道、泌尿道和皮肤软组织等三大系统细菌感染性疾病,疗效确切、不良反应少,总有效率超过95%。相同的疗程、相同的疗效,本品用药总量仅需1600毫克,比左旋氧氟沙星用药总量2800毫克减少1200毫克,表现出更高的疗效和安全性。据安徽环球药业股份有限公司董事长王祥介绍,盐酸安妥沙星将于今年7月上市。中科院副院长李家洋院士认为,该药的成功研制,必将实现巨大的经济效益和社会效益,对保障百姓健康、推动中国创新药物研究、提高民族自主创新能力具有重大意义。

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